Tốc độ hấp thu thuốc qua đường tiêm

Cũng giống như cuộc đời của một con người, thuốc cũng có quá trình sinh, lão, bệnh, tử khi chu du khắp cơ thể người và cuối cùng được đào thải sau khi hoàn thành sứ mạng của nó. Hãy xem hành trình của thuốc như thế nào trong cơ thể chúng ta.

Khi ta phải bắt buộc dùng thuốc như thuốc giảm đau, kháng sinh chống nhiễm khuẩn, thuốc để bổ sung sự thiếu hụt (như thiếu insulin gây bệnh đái tháo đường) hoặc làm giảm sự thừa thãi một chất nào đó (như mỡ máu bị tăng cao) nhằm điều chỉnh lại sư cân bằng của cơ thể, ta phải đưa thuốc vào trong cơ thể nhờ con đường cho thuốc. Có nhiều con đường cho thuốc dựa vào các dạng bào chế để con người sử dụng như: thuốc dạng uống hoặc ngậm (dưới lưỡi); thuốc dạng tiêm chích (tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, tiêm động mạch…); thuốc bôi ngoài da; thuốc bơm hít (khí dung) vào hầu họng; thuốc đạn đặt trực tràng; thuốc nhỏ mắt, thuốc nhỏ mũi...

Sau khi đưa thuốc vào cơ thể bằng các con đường đã nêu, thuốc sẽ di chuyển vào trong máu để đến các cơ quan và các mô trong cơ thể, đặc biệt tiến thẳng tới phần cơ thể bị bệnh. Từ đó, thuốc sẽ gây ra tác dụng gọi là hiệu ứng dược lý như phòng bệnh, chữa bệnh, chẩn đoán bệnh hoặc điều chỉnh chức năng sinh lý cơ thể. Cuối cùng cơ thể chúng ta sẽ loại bỏ thuốc và các chất chuyển hóa của nó ra ngoài cơ thể.

Cũng giống đời người có sinh, bệnh, lão, tử, số phận thuốc trong cơ thể có các giai đoạn: hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ.
Thuốc được hấp thu như thế nào?

Thuốc có thể được hấp thu trực tiếp vào máu khi dùng đường tiêm chích. Tiêm tĩnh mạch (viết tắt IV) vì đưa thuốc thẳng vào trong mạch máu nên cho tác dụng nhanh nhất, nhanh hơn tiêm bắp (IM) và tiêm dưới da (SC). Thuốc tiêm, đặc biệt tiêm tĩnh mạch, có tác dụng nhanh và tiếp thu trọn vẹn nên nếu có sự nhầm lẫn thì thật tai hại, thậm chí nguy đến tính mạng nếu dược chất có nhiều độc tính. Trong trường hợp cấp cứu hay bệnh nhân hôn mê không thể dùng đường uống thì mới dùng đường tiêm.

Thuốc dùng phổ biến là thuốc uống. Tùy dạng thuốc uống (viên nén trần, viên nén bao, viên nang, thuốc uống lỏng như sirô, nhũ dịch, hỗn dịch…) mà sự hấp thu thuốc vào cơ thể nhanh chậm khác nhau. Khi thuốc uống vào miệng, đi qua thực quản và đi vào dạ dày, một số sẽ bắt đầu hòa tan trong khi dạng thuốc lỏng thì đã hòa tan sẵn. Một vài loại thuốc sẽ được hấp thụ tại dạ dày, số khác sẽ di chuyển vào ruột non. Điều này tùy thuộc vào lớp áo bao của viên thuốc. Nhiều loại thuốc có lớp áo bọc đặc biệt nhằm bảo vệ viên thuốc tránh bị hủy hoại bởi axít dạ dày hoặc bảo vệ niêm mạc dạ dày tránh không cho thuốc tác động trực tiếp gây hại dạ dày (viên nén bao tan ở ruột chứ không tan ở dạ dày). Thuốc viên nang dạng con nhộng có khi cũng có cách thức bảo vệ dạng này, do vậy người bệnh không nên mở viên nang để lấy thuốc bên trong uống. Thuốc được xử lý bởi dạ dày có thể tan hoàn toàn hoặc không tan sẽ được chuyển vào ruột non. Từ đây, thuốc được hấp thụ vào niêm mạc của ruột non ở ba nơi: tá tràng, hỗng tràng hoặc hồi tràng. Thuốc được hấp thu từ ruột non sẽ di chuyển vào trong máu.

Nếu uống thuốc cùng với bữa ăn, có sự tương tác thuốc uống với thức ăn có thể làm thuốc không hoặc chậm hấp thu. Vì vậy, cần lưu ý có 4 loại thuốc uống: loại nên uống vào lúc bụng no, loại uống vào lúc bụng đói, loại nên uống cùng với bữa ăn, và loại uống tùy thuộc vào tính chất của từng loại thuốc.

Thuốc được phân bố trong hệ tuần hoàn như thế nào?

Thuốc vào được trong máu sẽ theo dòng máu nhờ nhịp đập của tim để luân chuyển khắp cơ thể, giai đoạn này gọi là sự phân bố của thuốc. Khi phân bố trong máu đi khắp nơi, thuốc muốn gây ra tác dụng dược lý phải được đưa đến cơ quan đích, nơi đáp ứng với tác dụng dược lý đó. Sự phân bố của thuốc bị ảnh hưởng bởi chính đặc tính của thuốc (như kích thước phân tử, tính thân mỡ hay tính thân nước của thuốc…) và phụ thuộc vào tính chất của cơ quan đích mà thuốc sẽ di chuyển tới, như có thuốc qua được hàng rào máu não, có thuốc thấm vào trong mô xương…

Một số cơ quan đích rất khó cho thuốc thâm nhập, bao gồm dịch não tuỷ, xương, mắt. Một số thuốc có khả năng phân bố vào các cơ quan đích này tốt hơn các thuốc khác. Người ta phải chọn lựa các thuốc có khả năng phân bố tốt, ví dụ, bác sĩ cho dùng kháng sinh là các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim hay ceftriaxon) phân bố tốt vào dịch não tủy khi bệnh nhân bị nhiễm khuẩn ở vùng não tủy (như viêm màng não).
Rất cần biết thuốc có được phân bố vào nhau thai hoặc sữa mẹ hay không và với lượng bao nhiêu, vì cần quan tâm đến tác dụng có thể có của thuốc trên bào thai và đứa trẻ đang bú mẹ có thể gây hại.

Thuốc được chuyển hóa trong cơ thể như thế nào?

Khi thuốc theo máu đi khắp nơi và đến gan thì được chuyển hóa. Gan là cơ quan chính cho việc chuyển hóa thuốc. Rất nhiều thuốc được chuyển hóa tại gan nhờ các enzym (men) chuyển hóa thuốc làm nhiệm vụ chuyển hóa.

Gan luôn xem thuốc là chất độc và chuyển hóa thuốc thành các chất chuyển hóa không còn độc, dễ tan trong nước để thận loại chất đó qua nước tiểu ra khỏi cơ thể.

Đôi khi gan chuyển hóa thuốc thành chất chuyển hóa có độc tính, ví dụ paracetamol. Paracetamol là thuốc giảm đau hạ sốt, được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Chuyển hóa paracetamol được xúc tác bởi enzym chuyển hóa thuốc gọi là cytochrom P450, hình thành chất chuyển hóa trung gian là N-acetyl benzoquinoneimin. Khi sử dụng với liều thông thường, chất này sẽ nhanh chóng được khử độc tính bởi glutathion (do gan tiết ra) và thải qua nước tiểu. Tuy nhiên, khi sử dụng liều quá cao, không đủ glutathion khử độc tính, lượng N-acetyl benzoquinoneimin tạo thành tăng lên, thâm nhập vào tế bào gan, gây hoại tử gan. Chính vì vậy, tuyệt đối không được dùng quá liều paracetamol để trị cảm sốt.
Gan thải trừ thuốc bên trong cơ thể bằng cách chuyển hóa, thận thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể bằng cách bài tiết qua nước tiểu

Sau khi chuyển hóa ở gan, ngoài thải trừ qua đường tiểu, các chất chuyển hóa của thuốc còn được thải trừ qua mật để theo phân ra ngoài. Có nhiều thuốc còn được chuyển hóa thêm ở ruột và sẽ được tái hấp thu vào máu để thải trừ qua thận.

Enzym chuyển hóa một thuốc ở gan có thể bị ức chế (làm cho mất tác dụng) hoặc cảm ứng (làm cho tăng tác dụng) bởi thuốc dùng chung. Vì vậy, người ta rất lưu ý vấn đề tương tác thuốc ở giai đoạn chuyển hóa thuốc. Như kháng sinh erythromycin ức chế enzym chuyển hóa thuốc trị hen suyễn theophylin dẫn đến nồng độ theophylin cao hơn trong máu. Điều này có nghĩa người bệnh sẽ bị tăng độc tính của theophylin nếu dùng chung với erythromycin. Ngược lại, kháng sinh rifampicin gây cảm ứng enzym chuyển hoá thuốc “tránh thai đường uống” và dẫn tới giảm nồng độ thuốc tránh thai, đôi khi làm mất tác dụng tránh thai nếu hai thuốc này dùng chung. Các thuốc vừa kể phải uống cách xa trong khoảng thời gian cần thiết.

Khi suy giảm chức năng gan, chuyển hóa các thuốc bị suy giảm. Điều này có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ thuốc trong máu gây độc. Vì vậy, trong trường hợp suy giảm chức năng gan thầy thuốc tránh dùng các thuốc chuyển hóa qua gan hay phải hiệu chỉnh liều thuốc dùng thấp hơn bình thường.

Thuốc được thải trừ ra khỏi cơ thể như thế nào?

Các cơ quan chính liên quan đến việc loại bỏ thuốc là gan và thận. Về cơ bản, những cơ quan này sẽ sàng lọc ra các thuốc được xem là độc hại. Gan sẽ chuyển hóa tức phá vỡ thuốc thông qua một chuỗi các phản ứng hóa học và sinh học phức tạp tạo thành các chất chuyển hóa. Những chất chuyển hóa có thể độc hại cần phế thải này được trữ trong gan cho đến khi chúng sẵn sàng được chuyển đến thận. Trong thận, các chất chuyển hóa lại được xử lý kỹ hơn và loại bỏ khỏi cơ thể thông qua tiểu tiện.

Có thể nói, một chức năng của gan và thận là thải trừ thuốc. Gan thải trừ thuốc bên trong cơ thể bằng cách chuyển hóa, còn thận thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể bằng cách bài tiết qua nước tiểu. Gan thận là cơ quan thải trừ thuốc chính của cơ thể. Nhiều thuốc còn được thải trừ qua đường ruột (qua phân), da (qua mồ hôi), phổi (hơi thở), sữa, tóc. Người ta đã phát hiện độc chất asen (thạch tín) trong tóc của Napoléon sau 150 năm chôn ông để kết luận là ông bị đầu độc!

Khi chức năng cơ quan thải trừ (gan thận) bị suy giảm thì thuốc bị tích lũy lâu trong cơ thể và nguy cơ bị độc tính lớn hơn. Cũng giống như suy gan, trong trường hợp suy thận rất cần giảm liều thuốc dùng.

Tóm lại, khi thuốc vào trong cơ thể, nó có cuộc hành trình bắt đầu từ “sinh” là bắt đầu hấp thu vào cơ thể, “lão, bệnh” là phân bố, chuyển hóa, và cuối cùng “tử” là sự thải trừ nó ra khỏi cơ thể. Điều quan trọng là ta dùng thuốc như thế nào giúp hành trình của thuốc suôn sẻ an toàn, không gây ra cái gọi là tai biến do thuốc xảy ra cho ta.

Theo SKĐS online.

hấp thu thuốc

hấp thu thuốc

Có nhiều đường tiêm khác nhau nhưng thông dụng nhất là tiêm dưới da, tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền

Khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp thịt thuốc hấp thu nhanh hơn, hoàn toàn hơn so với đường uống và ít nguy cơ rủi ro hơn so với tiêm tĩnh mạch. Tốc độ hấp thu thuốc qua đường tiêm dưới da và tiêm bắp phụ thuộc vào độ hòa tan của thuốc, nồng độ dung dịch tiêm, vị trí tiêm. Tiêm dưới da thuốc hấp thu chậm hơn và đau hơn tiêm bắp vì ở dưới da có nhiều ngọn dây thần kinh cảm giác hơn và hệ thống mao mạch ít hơn ở bắp thịt. Mặt khác, ở bắp thịt khả năng thiết lập lại cân bằng về áp suất thẩm thấu nhanh hơn ở dưới da.

Người ta có thể làm tăng tốc độ và mức độ hấp thu thuốc khi tiêm dưới da hoặc bắp thịt. Trong thực tế những biện pháp làm giảm hấp thu để đạt được tác dụng tại chỗ hoặc làm chậm hấp thu để có được tác dụng kéo dài được vận dụng nhiều hơn. Thí dụ, dùng các chất cường giao cảm gây co mạch để hạn chế hấp thu, kéo dài tác dụng của các chất gây tê, thêm vào dung dịch thuốc các chất cao phân tử để tăng độ nhớt, hạn chế sự khuếch tán của thuốc.

Tiêm tĩnh mạch là đưa thẳng thuốc vào máu nên thuốc hấp thu hoàn toàn và thời gian tiềm tàng rất ngắn, đôi khi gần bằng 0. Dùng đường tiêm tĩnh mạch trong trường hợp cần có sự can thiệp nhanh của thuốc hoặc đối với những chất hoại tử khi tiêm bắp. Khi cần một lượng lớn dung dịch thuốc vào cơ thể người ta tiêm truyền tĩnh mạch nhỏ giọt.

Cần chú ý không tiêm tĩnh mạch các hỗn dịch, các dung dịch dầu, các chất gây tủa protein huyết tương và nói chung các chất không đồng tan với máu vì có thể gây tắc mạch. Cũng không tiêm tĩnh mạch các chất gây tan máu hoặc độc với tim. Tốc độ tiêm tĩnh mạch không được quá nhanh vì khi tiêm nhanh sẽ tạo ra một nồng độ thuốc cao đột ngột gây trụy tim, hạ huyết áp, thậm chí có thể tử vong

Hấp thu qua đường hô hấp

Phổi được cấu tạo từ các ống dẫn khí và các phế nang. Các phế nang và các ống dẫn khí có mạng mao mạch phong phú bao quanh. Đặc biệt bề mặt tiếp xúc các phế nang rất lớn nên thuận lợi cho việc trao đổi khí và hấp thu thuốc.

Phổi là nơi hấp thu thích hợp nhất đối với các chất khí rồi đến các chất lỏng bay hơi. Các chất rắn cũng được dùng qua đường hô hấp dưới dạng khí dung để điều trị viêm nhiễm đường hô hấp, cắt cơn hen. Tốc độ hấp thu và mức độ hấp thu phụ thuộc chủ yếu vào kích thước phân tử

Hấp thu qua da

Thông thường người ta dùng thuốc bôi ngoài da với mục đích tác dụng tại chỗ. Khả năng hấp thu qua da nguyên vẹn kém hơn nhiều so với niêm mạc. Lớp biểu bì bị sừng hóa chính là “hàng rào” hạn chế sự hấp thu thuốc của da. Lớp biểu bì này không có hệ thống mao mạch và chứa một hàm lượng nước rất thấp do đó hầu như thuốc không được hấp thu ở đây mà chỉ có một lượng không đáng kể đi qua da để tiếp tục được hấp thu. Những chất ưa lipid đồng thời lại có tính ưa nước có mức độ hấp thu nhất định, được hấp thu một phần qua da và ngược lại.

Khi bị tổn thương mất lớp hàng rào bảo vệ khả năng hấp thu của da tăng lên rất nhiều có thể gây độc nhất là khi bị tổn thương diện rộng. Đối với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ lớp tế bào sừng hóa chưa phát triển nên da có khả năng hấp thu tốt hơn do đó cần thận trọng khi dùng thuốc ngoài da cho trẻ.

Ngoài các đường dùng nêu trên thuốc còn được sử dụng theo nhiều đường khác như gây tê tủy sống, tiêm vào màng khớp các hormon vỏ thượng thận, nhỏ thuốc vào niêm mạc mũi…

copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com

Link bài viết tại : Sự hấp thu thuốc qua các đường ngoài tiêu hóa