Thuốc chẹn calci, dùng cho tuyến tỉnh
Tên chung quốc tế Amlodipin
Amlodipine.
Dạng thuốc và hàm lượng Amlodipin
Viên nén 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Nang 5 mg, 10 mg.
Amlodipin
Chỉ định Amlodipin
Điều trị tăng huyết áp [ở người đái tháo đường] và dự phòng đau thắt ngực ổn định.
Chống chỉ định Amlodipin
Quá mẫn với dihydropyridin. Suy tim mất bù, sốc tim, đau thắt ngực không ổn định. Hẹp khít động mạch chủ. Thời kỳ mang thai và cho con bú [Phụ lục 2 và 3].
Thận trọng Amlodipin
Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ.
Tương tác thuốc Amlodipin
[Phụ lục 1].
Liều lượng và cách dùng Amlodipin
Cách dùng: Uống một lần mỗi ngày, lúc no hoặc đói [thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu].
Liều dùng: Người lớn, liều ban đầu 5 mg, uống một lần mỗi ngày. Nếu sau 4 tuần không tác dụng, có thể tăng liều tới 10 mg, uống một lần mỗi ngày. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp với một thuốc lợi tiểu thi- azid, chẹn beta hoặc thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Liều dùng cho người có chức năng thận kém và người cao tuổi tương tự như ở người bình thường.
Chưa xác định được liều ở người có chức năng gan kém, khi dùng cần thận trọng vì nửa đời của amlodipin kéo dài hơn người bình thường. Trẻ em, liều chưa xác định được.
Tác dụng không mong muốn Amlodipin
Phù cổ chân [hay gặp nhất], nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt, đánh trống ngực, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, hạ huyết áp quá mức, tim nhanh, ngoại tâm thu, tăng sản lợi, nổi mày đay.
Quá liều và xử trí Amlodipin
Chưa có nhiều thông tin và kinh nghiệm về quá liều amlodipin. Rửa dạ dày nếu người bệnh đến sớm; điều trị triệu chứng và hỗ trợ [xem diltiazem, Mục 12.1].
Độ ổn định và bảo quản Amlodipin
Bảo quản ở nhiệt độ phòng từ 25 – 30 o C, trong lọ kín, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
//nidqc.org.vn/duocthu/459/
Tên chung quốc tế: Amlodipine.
Loại thuốc: Chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipin.
Nang: 5 mg, 10 mg amlodipin.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.
Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.
Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tỏ răng amlodipin có tác dụng giảm tử vong. Ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên [hậu gánh giảm]. Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Ðiều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt [đau thắt ngực kiểu Prinzmetal]. Ðiều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat [điều trị cơ bản đau thắt ngực].
Dược động học
Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 - 40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein - huyết tương cao [trên 98%]. Ðộ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.
Ở người suy gan, nửa đời của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.
Chỉ định
Ðiều trị tăng huyết áp [ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường] và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
Chống chỉ định
Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.
Quá mẫn với dihydropyridin.
Thận trọng
Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.
Thời kỳ mang thai
Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Ðây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.
Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Chưa có thông báo nào đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ.
Tác dụng không mong muốn [ADR]
Phản ứng phụ thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng, có đối chứng placebo, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người bệnh điều trị với liều 5 mg/ngày và khoảng 11% khi dùng 10 mg/ngày.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.
Tuần hoàn: Ðánh trống ngực .
Thần kinh trung ương: Chuột rút.
Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
Hô hấp: Khó thở.
Ít gặp, 1/1000 < ADR