Để biết ý nghĩa của thuật ngữ sinh khả dụng, cần phải bắt đầu biết nguồn gốc từ nguyên của nó. Trong trường hợp này, chúng ta có thể xác định rằng đó là kết quả của tổng của hai phần được phân biệt rõ ràng: -Tên danh từ "bios", có thể được dịch là "cuộc sống".
-Sự sẵn có từ có nguồn gốc Latinh và đó là kết quả của sự kết hợp của các thành phần này: tiền tố "dis-", có nghĩa là "từ trên xuống dưới"; động từ "ponere", đồng nghĩa với "pone"; hạt "-ible", có thể được dịch là "có thể"; và hậu tố "-dad", có nghĩa là "chất lượng".
Sinh khả dụng, một từ mà Học viện Hoàng gia Tây Ban Nha [ RAE ] không có trong từ điển của nó, là một thuật ngữ chỉ tốc độ và số lượng mà một loại thuốc được hấp thụ và đạt đến điểm tác dụng trong cơ thể.
Nói cách khác, tính khả dụng sinh học đề cập đến thời gian và tỷ lệ mà thành phần hoạt chất đạt được mục tiêu điều trị [vị trí của cơ thể nơi nó phát triển hành động]. Sinh khả dụng này được phản ánh trong phép đo trong máu của các thông số của thuốc được đề cập, từ mức độ đạt được trong lưu thông hệ thống của cá nhân.
Nồng độ hoạt chất cao nhất trong huyết tương hoặc trong máu ; thời gian mà nồng độ được ghi lại; và khu vực tồn tại dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian là các thông số chính của sinh khả dụng.
Có thể khẳng định rằng tính khả dụng sinh học đề cập đến tỷ lệ phần trăm của nguyên tắc hoạt động được tìm thấy trong huyết tương. Định dạng của thuốc [viên nang, viên nén, v.v.], đường dùng [uống, tiêm tĩnh mạch, tại chỗ] và các yếu tố khác làm cho sinh khả dụng thay đổi.
Sinh khả dụng, theo cách này, có thể cho thấy hiệu quả của một loại thuốc thay đổi theo cách phân phối. Cùng một lượng của một thành phần hoạt động khác nhau nếu nó được dùng dưới dạng viên nang hoặc nếu nó được áp dụng tiêm tĩnh mạch, để đặt tên cho một khả năng. Điều này là do, trước khi đạt đến lưu thông máu và vị trí tác dụng, thuốc phải vượt qua một số rào cản hữu cơ gây ra tổn thất ở liều ban đầu.
Theo nghĩa này, chúng ta có thể chứng minh rằng việc tiêm thuốc có sinh khả dụng 100% ngay sau đó. Và đó có phải là hoạt chất đã được truyền trực tiếp qua máu.
Chính xác là vì lý do này, khi nói đến một chất được sử dụng, ví dụ, bằng miệng, tính khả dụng sinh học bị giảm. Có, nó sẽ dưới 100%. Đó là bởi vì một khi thuốc được đưa vào cơ thể qua miệng, nó phải đi qua thực quản, dạ dày và ruột.
Liên quan đến thuật ngữ liên quan đến chúng tôi, chúng tôi phải nhấn mạnh sự tồn tại của một thuật ngữ khác được sử dụng rất thường xuyên. Chúng tôi đang đề cập đến những gì được gọi là tương đương sinh học. Đây là một thuật ngữ được sử dụng để đề cập đến mối quan hệ giữa hai chế phẩm của cùng một loại thuốc, với cùng một liều lượng và có sinh khả dụng tương tự.
Thông tin thuốc
Tổ Dược lâm sàng - Thông tin thuốc
1. Tiêu chí xác định người bệnh có thể chuyển kháng sinh từ đường tiêm sang đường uống
Tùy theo đối tượng người bệnh để xem xét chuyển kháng sinh từ đường tiêm sang đường uống cho phù hợp.
2. Sinh khả dụng một số kháng sinh có cả dạng uống và tiêm [80% - 100%]
· Sinh khả dụng của thuốc [F] là thông số biểu thị tỷ lệ lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính so với liều đã dùng.
· Các kháng sinh đường uống có sinh khả dụng > 50% là có thể chấp nhận được, sinh khả dụng > 80% thì có thể coi khả năng thâm nhập của thuốc uống vào máu xấp xỉ đường tĩnh mạch. Những trường hợp này chỉ nên dùng đường tiêm khi không thể uống được.
· Sinh khả dụng một số kháng sinh tại bệnh viện có cả dạng uống và tiêm [80% - 100%]
- Ofloxacin - Ciprofloxacin
- Levofloxacin - Moxifloxacin
- Fluconazole - Metronidazole
· Sinh khả dụng của các kháng sinh đường uống tại bệnh vện
3. Kháng sinh chuyển từ đường tiêm sang đường uống
· Điều trị nối tiếp/điều trị đổi kháng sinh [Áp dụng cho các kháng sinh có cả đường tiêm và đường uống] như:
- Cefuroxime - Metronidazole
- Ofloxacin - Ciprofloxacin
- Levofloxacin - Moxifloxacin
· Điều trị xuống thang [Chuyển từ kháng sinh đường tiêm/truyền sang kháng sinh đường uống]
[Nguồn bài viết: 1, QĐ 722/QĐ-BYT ngày 04/3/2016. 2,Dược thư Việt Nam [2015]. 3,Hướng dẫn sử dụng kháng sinh của Bộ Y tế [2015]. 4,The Sanford Guide to Antibiotics.]
Diện tích dưới đường cong [biểu diễn sự biến thiên của nồng độ thuốc trong máu theo thời gian] biểu thị tượng trưng cho lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính sau 1 thời gian t
Đơn vị tính AUC: mg.h.L-1 hoặc µg.h.mL-1
Sinh khả dụng
Sinh khả dụng là thông số biểu thị tỷ lệ thuốc vào được vòng tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính so với liều đã dùng [F%], tốc độ [Tmax] và cường đọ [Cmax] thuốc thâm nhập được vào vòng tuần hoàn chung.
Khi nói đến Sinh khả dụng chúng ta thường đề cập đến 3 đại lượng: F%, Tmax, Cmax.
Hai chế phẩm của cùng một hoạt chất, cùng liều lượng, cùng đường đưa thuốc được coi là tương đương sinh học.
*Cách tính và ý nghĩa
–Sinh khả dụng tuyệt đối: là tỷ lệ giữa trị số AUC thu được khi đưa thuốc ngoài đường tĩnh mạch so với trị số AUC đưa qua đường tĩnh mạch của cùng một thuốc.
F% tuyệt đối= AUCp.o/AUCi.v x Di.v/Dp.o x100
bị tổn hao F < 1.
Sinh khả dụng tuyệt đối của một thuốc uống đạt >50% là có thể chấp nhận được. Sinh khả dụng >80% thuốc uống vào máu xấp xỉ đường tĩnh mạch còn Sinh khả dụng < 50%thì dạng uống khó đạt để điều trị bệnh nặng , liều uống phải lớn hơn liều tiêm rất nhiều.
-Sinh khả dụng tương đối:là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị sinh khả dụng của cùng một chất, cùng một đường đưa thuốc,cùng một mức liều nhưng của 2 nhà sản xuất khác nhau hoặc của 2 dạng bào chế khác nhau.
F tương đối= F của hãng A/ F của hãng B
Phương trình trên có thể viết như sau:
F% [A/B] =AUC hãng a/ AUC hãng b x 100
Sinh khả dụng tương đối thường sử dụng nhằm so sánh thuốc của một nhà sản xuất
Giá trị sinh khả dụng [F] liên quan mật thiết đến độ hòa tan của chế phẩm..
Thể tích phân bố
Thể tích phân bố biểu thị một thể tích cần phải có để toàn bộ lượng thuốc được đưa vào cơ thể phân bố ở nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương.
Khả năng khuếch tán của một thuốc nào đó vào các tổ chức của cơ thể phụ thuộc vào 2 yếu tố:
-Hệ số phân bố lipid/nước của thuốc.
-Bản chất của tổ chức mà thuốc thâm nhập.
Để biểu thị sự phân bố của thuốc trong cơ thể, ta dùng thông số Vd:
Vd=Tổng lượng thuốc đưa vào cơ thể[P]/ Nồng độ thuốc trong huyết tương[Cp]=DxF/Cp
Đơn vị của Vd là L hoặc L/kg
Ý nghĩa: Từ thể tích phân bố cho trước, ta có thể tính được liều lượng thuốc cần đưa để đạt được một nồng độ Cp nào đó.
D=Vd x Cp/ F
D:liều thuốc cần đưa [g, mg]
F:sinh khả dụng của thuốc [%]
Cp: nồng độ thuốc trong huyết tương [g/L, mg/mL]
Copy ghi nguồn :daihocduochanoi.com
Link bài viết tại : Một số thông số dược động học
Trong Dược lý học, Sinh khả dụng là một đại lượng chỉ tốc độ và mức độ hấp thu dược chất từ một chế phẩm bào chế vào tuần hoàn chung một cách nguyên vẹn và đưa đến nơi tác dụng.[1]
Được ký hiệu bằng chữ f [hay nếu ở dạng phần trăm là F].
Trong Dược lý học, Sinh khả dụng [tiếng Anh là bioavailability, viết tắt: BA] là đại lượng chỉ tốc độ và mức độ hấp thu dược chất từ một chế phẩm bào chế vào tuần hoàn chung một cách nguyên vẹn và đưa đến nơi tác dụng, từ đó tiếp tục được chuyển hoá và thải trừ. Từ định nghĩa, thuốc theo đường tiêm tĩnh mạch có sinh khả dụng là 100%.[2] Tuy vậy, khi thuốc được dùng bằng các cách thức khác nhau [như đường uống] thì sinh khả dụng của thuốc[TH] thường giảm [do hấp thu không hoàn toàn và các giai đoạn đầu của quá trình trao đổi chất] hay thay đổi tuỳ thuộc thể trạng bệnh nhân. Sinh khả dụng được xem là một công cụ thiết yếu trong sinh dược học, đây là đại lượng quan trọng để xác định và tính toán liều dùng cho các dạng bào chế không theo đường tĩnh mạch.
Sinh khả dụng tuyệt đối được xác định khi so sánh sinh khả dụng của thuốc có hoạt tính lưu hành trong hệ tuần hoàn theo con đường không phải tiêm tĩnh mạch [ví dụ như theo đường uống, đường trực tràng, thẩm thấu qua da, tiêm dưới da hay đặt dưới lưỡi], với sinh khả dụng của cùng dạng thuốc theo đường tiêm tĩnh mạch. Do chỉ có một phần của thuốc hấp thụ theo đường không tiêm tĩnh mạch so với cũng dạng thuốc đó khi tiêm tĩnh mạch, nên sự so sánh này phải được thực hiện trên các liều khác nhau [ví dụ, khảo sát các liều dùng khác nhau hay trên các đối tượng có trọng lượng khác nhau]. Từ đó, nồng độ chất hấp thụ sẽ dần được nâng cao bằng cách chia liều lượng dùng hợp lý.
Để xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của một loại thuốc ta cần xác định được mối liên hệ giữa thời gian và nồng độ của thuốc lưu hành trong huyết tương. Để biết được mối tương quan trên trước hết phải xác định được liều dùng theo đường tiêm tĩnh mạch [IV] và cả đường không tiêm tĩnh mạch [ví dụ: đường uống]. Sinh khả dụng là liều dùng xác định thể hiện bằng diện tích dưới đường cong [AUC] theo đường không tiêm tĩnh mạch chia cho diện tích dưới đường cong AUC theo đường tiêm tĩnh mạch. Ví dụ, công thức tính F [sinh khả dụng] của một loại thuốc được dùng theo đường uống [po] được cho như sau.
F a b s = 100 ⋅ A U C p o ⋅ D i v A U C i v ⋅ D p o {\displaystyle F_{abs}=100\cdot {\frac {AUC_{po}\cdot D_{iv}}{AUC_{iv}\cdot D_{po}}}}^ TH: One of the few exceptions where a drug shows F of >100% is theophylline. If administered as an oral solution F is 111%, since the drug is completely absorbed and first-past metabolism in the lung after iv administration is bypassed.[3]
^ OB: Reference listed drug products [i.e., innovator's] as well as generic drug products that have been approved based on an Abbreviated New Drug Application are given in FDA's "Orange Book".
- ADME-Tox
- Lipinski's Rule of 5
- Biopharmaceutics Classification System
- Caco-2
- ^ Shargel, L.; Yu, A.B. [1999]. Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics [4th ed.]. New York: McGraw-Hill. ISBN 0-8385-0278-4Bản mẫu:Pn
- ^ Griffin, J.P. The Textbook of Pharmaceutical Medicine [6th Ed.]. New Jersey: BMJ Books. ISBN 978-1-4051-8035-1Bản mẫu:Pn
- ^ Schuppan, D; Molz, KH; Staib, AH; Rietbrock, N [1981]. “Bioavailability of theophylline from a sustained-release aminophylline formulation [Euphyllin retard tablets]--plasma levels after single and multiple oral doses”. International journal of clinical pharmacology, therapy, and toxicology. 19 [5]: 223–7. PMID 7251238.
- Malcolm Rowland; Thomas N. Tozer [2010]. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Concepts and Applications [ấn bản 4]. Philadelphia, PA: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-0-7817-5009-7.
- Peter G. Welling; Francis L. S. Tse; Shrikant V. Dighe [1991]. Pharmaceutical Bioequivalence. Drugs and the Pharmaceutical Sciences. 48. New York, NY: Marcel Dekker. ISBN 978-0-8247-8484-3.
- Dieter Hauschke; Volker Steinijans; Iris Pigeot [2007]. “Metrics to characterize concentration-time profiles in single- and multiple-dose bioequivalence studies”. Bioequivalence Studies in Drug Development: Methods and Applications. Statistics in Practice. Chichester, UK: John Wiley and Sons. tr. 17–36. ISBN 978-0-470-09475-4. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2011.
- Shein-Chung Chow; Jen-pei Liu [ngày 15 tháng 10 năm 2008]. Design and Analysis of Bioavailability and Bioequivalence Studies. Biostatistics Series. 27 [ấn bản 3]. Boca Raton, FL: CRC Press. ISBN 978-1-58488-668-6.
- Routes of Drug Administration Lưu trữ 2013-11-27 tại Wayback Machine
- Bioavailability of Drugs
Bản mẫu:Medicinal chemistry Bản mẫu:Pharmacology
Lấy từ “//vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Sinh_khả_dụng&oldid=68333244”